Пероральные гормональные контрацептивы Вовк Ирина Борисовна




НазваниеПероральные гормональные контрацептивы Вовк Ирина Борисовна
страница2/6
Дата22.10.2012
Размер0.79 Mb.
ТипДокументы
1   2   3   4   5   6

2.3. Разработка новых режимов применения и форм введения гормонов в женский организм. Инновации и перспективы гормональной контрацепции


В январе 2006 года регуляторный орган США (FDA) одобрил новый препарат (20 мкг ЭЭ + 3 мг ДРСП), применяемый в новом режиме (24 дня - прием, 4 дня – перерыв). Это первый препарат, эффективно устраняющий симптомы ПМДР и официально рекомендованный по этим показаниям. Дополнительным преимуществом нового низкодозированного КОК с дроспиреноном является положительное влияние на кожу и волосы. В будущем он появится и в Украине. В ближайшей перспективе – новые прогестины с дополнительными лечебно-профилактическими эффектами.

Учеными разработаны инновационные формы гормональных контрацептивов (внутриматочная гормональная система Мирена, комбинированные инъекционные контрацептивы, подкожные импланты, контрацептивные пластыри и вагинальные кольца). Наибольшей инновацией ХХ века с технологической и клинической точки зрения заслуженно признана внутриматочная гормональная система (Мирена), представляющая уникальный феномен выраженного локального действия гормона в женском организме с минимальными системными эффектами (табл.8) [8,9].


Перспективы гормональной контрацепции:


  • введение в состав КОК 17-эстрадиола вместо ЭЭ (для позднего репродуктивного возраста);

  • внедрение в клиническую практику новых прогестагенов: тримегестона, несторона;

  • использование антипрогестинов: мифепристон, онапристон;

  • разработка и внедрение инновационных гормональных контрацептивов (пластырь с гестоденом, назальный спрей с нестороном, внутриматочная гормональная система меньшего размера, чем Мирена, выделяющей 10-14 мкг ЛНГ в день);

  • разработка и внедрение мужских гормональных контрацептивов.


Таблица 8.

Сравнительная характеристика инновационных форм

гормональных контрацептивов



ГК


Состав


Действие


Частота применения

Доза эстрогена на цикл (мкг)

Доза прогестина на цикл (мкг)

ЛНГ-ВМС (Мирена)

ЛНГ

20 мкг/сут.

локальное (системные эффекты минимальны

каждые 5 лет


-



560

КГК

(Нова Ринг)

15 мкг ЭЭ +

120 мкг этоногестрел

(3-кето ДЗГ)

системное


1 раз в цикл


315


2 520


КГП

(Евра)

20 мкг ЭЭ +

150 мкг норэльгестромина


системное


3 раза в цикл


420


3 150


3. Классификация основных видов пероральной гормональной контрацепции. Препараты пероральной гормональной контрацепции, зарегистрированные в Украине

Наиболее популярными среди гормональных контрацептивов являются таблетированные препараты, в частности, КОК, реже применяются чистые прогестиновые контрацептивы (ЧПК) и пероральные гормональные посткоитальные контрацептивы, рекомендуемые в качестве ургентной контрацепции [20].


3.1. Комбинированные оральные контрацептивы


В состав КОК входят комбинации эстрогенного и прогестагенового компонентов. В зависимости от дозы эстрогенного компонента – этинилэстрадиола (ЭЭ) КОК подразделяют на высокодозированные (содержащие 50 и > мкг ЭЭ), которые по рекомендациям ВОЗ применяются только с лечебной целью, кратковременно и низкодозированные (менее 50 мкг ЭЭ), которые при отсутствии противопоказаний и грамотном скрининге и мониторинге могут применяться без ограничений (табл.9).

Таблица 9.

Высокодозированные монофазные КОК, зарегистрированные в Украине

(по cостоянию на 1.07.2006 г.)






препарат


кол-во

таб./драже

в блистере


состав


код АТС


производитель


1

Нон-Овлон


21

Этинилэстрадиол, 50 мкг

Норэтистерона ацетат, 1 мг

G03AA05

Jenapharm

Schering AG group,

Германия

2

Овосепт


21

Этинилэстрадиол, 50 мкг

Левоноргестрел, 0,25 мг


G03AA07

Aburaihan

Pharmaceuticals,

Иран

3

Овидон


21

Этинилэстрадиол, 50 мкг

Левоноргестрел, 0,25 мкг

G03AA07

Gedeon Richter,

Венгрия


В зависимости от режимов приема КОК подразделяют также на монофазные, в состав которых входят одинаковые дозы гормонов, и двух- или трехфазные, содержащие переменные дозы действующих веществ (табл.10).

Таблица 10.

Низкодозированные монофазные КОК, зарегистрированные в Украине

(по cостоянию на 1.07.2006 г.)






препарат


кол-во

таб./драже

в блистере


состав


код АТС


производитель


1

Ярина


21

Этинилэстрадиол, 30 мкг

Дроспиренон, 3 мг

G03AA12

Schering AG

Германия

2

Жанин


21

Этинилэстрадиол, 30 мкг

Диеногест, 2 мг


G03AA13

Jenapharm

Schering AG group,

Германия

3

Диане 35


21

Этинилэстрадиол, 35 мкг

Ципротерона ацетат, 2 мг

G03НВ01

Schering AG

Германия

4

Хлоэ


21+7

Этинилэстрадиол, 35 мкг

Ципротерона ацетат, 2 мг


G03НВ01

Zentiva,

Чешская Республика

5

Джинет 35

21+7

Этинилэстрадиол, 35 мкг

Ципротерона ацетат, 2 мг

G03НВ01

Cipla Ltd.,

Индия

6

Белара

21

Этинилэстрадиол, 30 мкг

Хлормадинона ацетат, 2 мг

G03AA

Grunental,

Германия

7

Фемоден


21

Этинилэстрадиол, 30 мкг

Гестоден, 0,075 мг

G03AA10

Schering AG

Германия

8

Линдинет 30

21

Этинилэстрадиол, 30 мкг

Гестоден, 0,075 мг

G03AA10

Gedeon Richter,

Венгрия

9

Марвелон


21

Этинилэстрадиол, 30 мкг

Дезогестрел, 0,15 мг

G03AA09

N.V.Organon

Нидерланды

10

Регулон


21

21+7

Этинилэстрадиол, 30 мкг

Дезогестрел, 0,15 мг

G03AA09

Gedeon Richter,

Венгрия

11

Силест


21

Этинилэстрадиол, 35 мкг

Норгестимат, 0,25 мг

G03AA11


Cilag AG,

Швейцария

12

Микрогинон


21

Этинилэстрадиол, 30 мкг

Левоноргестрел, 0,15 мг


G03AA07

Schering AG

Германия

13

Ригевидон


21

21+7

Этинилэстрадиол, 30 мкг

Левоноргестрел, 0,15 мг


G03AA07

Gedeon Richter,

Венгрия

14

Минесс


21+7

Этинилэстрадиол, 15 мкг

Гестоден, 0,06 мг


G03AA07

Wyeth Medica Ireland

Ирландия

15

Овосепт

21

Этинилэстрадиол, 30 мкг

Левоноргестрел, 0,15 мг

G03AA07

Aburaihan Pharmaceuticals,

Иран

16

Логест


21

Этинилэстрадиол, 20 мкг

Гестоден, 0,075 мг

G03AA10

Schering AG

Германия

17

Линдинет 20

21

Этинилэстрадиол, 20 мкг

Гестоден, 0,075 мг

G03AA10

Gedeon Richter,

Венгрия

18

Мерсилон


21

Этинилэстрадиол, 20 мкг

Дезогестрел, 0,15 мг

G03AA09

N.V.Organon

Нидерланды

19

Новинет


21

Этинилэстрадиол, 20 мкг

Дезогестрел, 0,15 мг

G03AA09

Gedeon Richter,

Венгрия


Многофазные препараты были разработаны в 70-е годы 20 века с целью снизить суммарную гормональную нагрузку на женский организм (табл.11).

Таблица 11.

Высокодозированные многофазные КОК, зарегистрированные в Украине

(по cостоянию на 1.07.2006 г.)






препарат


кол-во

таб./драже

в блистере


состав


код АТС


производитель


1

Антеовин


21

11 таблеток:

Этинилэстрадиол, 50 мкг

Левоноргестрел, 0,05 мг

10 таблеток:

Этинилэстрадиол, 50 мкг

Левоноргестрел, 0,125 мг

G03AВ03

Gedeon Richter,

Венгрия


Первый трехфазный препарат Триквилар, разработала в 1979 г. Ursula Lachnit – Fixson. Переменные комбинации гормонов представили возможность снизить гормональную нагрузку на 40%, сохранив высокую контрацептивную эффективность (табл.12).

Таблица 12.

Низкодозированные многофазные КОК, зарегистрированные в Украине

(по cостоянию на 1.07.2006 г.)





препарат


кол-во

таб./драже

в блистере


состав


код АТС


производитель


1

Триквилар

21

6 таблеток:

Этинилэстрадиол, 30 мкг

Левоноргестрел, 0,05 мг

5 таблеток:

Этинилэстрадиол, 40 мкг

Левоноргестрел, 0,075 мг

10 таблеток:

Этинилэстрадиол, 30 мкг

Левоноргестрел, 0,125 мг

G03AВ03

Schering AG

Германия

2

Три-Регол


21

21+7


6 таблеток:

Этинилэстрадиол, 30 мкг

Левоноргестрел, 0,05 мг

5 таблеток:

Этинилэстрадиол, 40 мкг

Левоноргестрел, 0,075 мг

10 таблеток:

Этинилэстрадиол, 30 мкг

Левоноргестрел, 0,125 мг

G03AВ03

Gedeon Richter,

Венгрия

3

Тризистон


21

6 таблеток:

Этинилэстрадиол, 30 мкг

Левоноргестрел, 0,05 мг

6 таблеток:

Этинилэстрадиол, 40 мкг

Левоноргестрел, 0,075 мг

9 таблеток:

Этинилэстрадиол, 30 мкг

Левоноргестрел, 0,125 мг

G03AВ03

Jenapharm

Schering AG group,

Германия

4

Три-Мерси


21

7 таблеток:

Этинилэстрадиол, 35 мкг

Дезогестрел, 0,05 мг

7 таблеток:

Этинилэстрадиол, 30 мкг

Дезогестрел, 0,1 мг

7 таблеток:

Этинилэстрадиол, 30 мкг

Дезогестрел, 0,15 мг

G03AВ05

N.V.Organon

Нидерланды


Сегодня, с появлением новых, более активных прогестинов, большинство клиницистов отдают предпочтение монофазным препаратам, особенно у пациенток с дисгормональной патологией (НМЦ, ПМС, ДМ, ГЭ, дисменорея, эндометриоз, фибромиома матки и пр.), составляющей около 70 % в структуре гинекологической патологии. Колебания уровней гормонов в крови могут привести к осложнениям у таких пациенток.


3.2. Прогестиновые пероральные контрацептивы: чистопрогестиновые низкодозированные контрацептивы, пероральные прогестиновые высокодозированные препараты для ургентной посткоитальной контрацепции


При наличии противопоказаний к ЭЭ, выраженных эстрогензависимых побочных реакциях на фоне приема КОК (тромбоэмболических осложнений, мигрени с аурой и др.), лактирующим женщинам рекомендуют ПГК, не содержащие ЭЭ. В таких случаях препаратами выбора могут быть чистопрогестиновые низкодозированные контрацептивы (ЧПК), не влияющие на лактацию, рост и развитие новорожденного. Их недостатки: слабый контроль менструального цикла (кровомазания), строгие правила приема (эффективны лишь при приеме в одно и то же время суток), не обладают лечебно-профилактическими эффектами КОК (профилактика генитального рака, кист яичников, антиандрогенный эффект и пр.).

Пероральные прогестиновые высокодозированные препараты для ургентной посткоитальной контрацепции (табл.13) не рекомендованы для частого или регулярного использования ввиду высокого риска осложнений (НМЦ, кровотечений и пр.).

Таблица 13.

Прогестинсодержащие пероральные контрацептивы, зарегистрированные в Украине

(по cостоянию на 1.07.2006 г.)






препарат


кол-во

таб./драже

в блистере


состав


код АТС


производитель


1

Есклютон

28

Линестренол, 0,5 мг

G03AС02

N.V.Organon

Нидерланды

2

Постинор


2

Левоноргестрел, 0,75 мг

G03AС03

Gedeon Richter,

Венгрия




  1. Комбинированные оральные контрацептивы: современные показания и противопоказания, вероятные побочные эффекты, прием медикаментов, влияющих на метаболизм и эффективность КОК


Основным показанием к применению КОК в настоящее время является контрацепция. Противопоказания регламентированы регуляторными документами (инструкция и пр.), также ВОЗ разработаны критерии назначения КОК в процессе семейного консультирования согласно четырем категориям состояния здоровья женщины [62,68].

Побочные эффекты на фоне приема КОК развиваются, как правило, в первые три месяца приема и в большинстве случаев купируются самостоятельно (табл.14).


Таблица 14.

Наиболее распространенные побочные эффекты при приеме КОК.


Органы и системы

Частые

(≥1/100)

Нечастые

(≥1/1000 и <1/100)

Единичные

(< 1/1000)

Органы зрения







Непереносимость контактных линз

Желудочно-кишечный тракт

Тошнота, боль в животе

Рвота, диарея




Иммунная система







Гиперчувствительность

Масса

тела

Увеличение массы тела




Уменьшение

массы тела

Обмен

веществ




Задержка жидкости




Нервная система

Головная боль

Мигрень




Психические расстройства

Угнетенное настроение, изменение настроения

Снижение либидо

Повышение либидо

Репродуктивная система и молочные железы

Болезненность молочных желез, ощущение их напряженности

Увеличение молочных желез

Влагалищные выделения, появление выделений из молочных желез

Кожа и подкожная клетчатка




Высыпания, крапивница

Узловатая эритема, мультиформная эритема


При применении современных низкодозированных КОК в первые месяцы могут возникать кровомазания и кровотечения прорыва, которые в большинстве случаев купируются к концу третьего месяца приема самостоятельно (период адаптации организма к КОК), без медикаментозных вмешательств [1,53].


Причины кровянистых выделений на фоне приема КОК:


1. Пропуск или опоздание в приеме таблеток может привести к преждевременной десквамации эндометрия. Важно, чтобы интервал между приемом таблеток не превышал 28 часов.

2. Принятая по забывчивости вторая таблетка также может способствовать возникновению кровотечения.

3. Различная генитальная патология (субэпителиальный эндометриоз, полипы, гиперплазия эндометрия, хронический эндометрит, гормонопродуцирующие образования яичников).

4. Другие причины (прием медикаментов, инфекционные, стрессорные воздействия, путешествие на самолете, вегетарианская диета и др.)

5. Назначение КОК, особенно с активным прогестином на фоне истонченного эндометрия [1].


Методы остановки и профилактики кровянистых выделений

на фоне приема КОК:


1. Период адаптации - первые три месяца приема препарата, в течении которых рекомендуется просто ожидать самопроизвольного купирования побочных эффектов.

2. Наибольшее значение в профилактике прорывных кровотечений имеет доза этинилэстрадиол (ЭЭ), поэтому в случае возникновения кровомазаний следует перейти с препарата, содержащего 20 мкг на препарат, в состав которого входит 30-35 мкг ЭЭ.

3. Перейти с трехфазного на монофазный препарат.

4. Перейти на препарат, в состав которого входит другой прогестин.

5. В течение одной недели принимать таблетку вместе с 1 г аскорбиновой кислоты или запивать грейпфрутовым соком.

4. В течение 5 дней использовать нестероидные противовоспалительные средства

Данные рекомендации следует применять поочередно, в случае их неэффективности, необходимо провести дополнительное обследование пациентки, помня о том, что «гормонотерапия – это гормонодиагностика». Обязательно заполнение пациенткой менструального календаря, который поможет не только выявить характер нарушений, но и возможное улучшение на фоне выполнения вышеуказанных рекомендаций [1].

Прием медикаментов, влияющих на метаболизм и эффективность КОК


Клиницисты должны принимать во внимание взаимодействие медикаментов при назначении контрацепции и при назначении других медикаментов женщинам, применяющим гормональную контрацепцию (Положение Надлежащей Практики) [16].

Клиницисты, предоставляющие женщинам информацию о выборе контрацепции, должны получить сведения об использовании ими лекарственных препаратов в настоящее время или в прошлом; о применении рецептурных, безрецептурных препаратов и препаратов на основе трав, а также более точные сведения о применении лекарственных препаратов, индуцирующих ферменты печени, и антибиотиков, не индуцирующих ферменты печени (табл.). Женщины должны быть проинформированы о том, что некоторые препараты могут снижать эффективность гормональной контрацепции, а также осведомлены, к кому обращаться за помощью, если приняты другие медикаменты (табл.15).

Таблица 15 .


Взаимодействие антибактериальных препаратов и КОК.

  1. Антибактериальные препараты, которые снижают уровень стероидов у женщин, принимающих КОК:

  • Рифампицин.

  1. Антибактериальные препараты, который не снижают уровень стероидов у женщин, принимающих КОК:

  • Ампициллин

  • Доксициклин

  • Флуконазол

  • Метронидазол

  • Миконазол

  • Антибиотики хинолонового ряда

  • Тетрациклин.

Взаимодействие антиконвульсантов и КОК

1. Антиконвульсанты, которые снижают концентрацию стероидов у женщин, принимающих КОК:

  • Барбитураты (включая фенобарбитал и примидон)

  • Карбамазепин и окскарбазепин

  • Фелбамат

  • Фенитоин

  • Топирамат

  • Вигабатрин.

2. Антиконвульсанты, которые не снижают концентрацию стероидов у женщин, принимающих КОК:

  • Этосукцимид

  • Габапентин

  • Ламотригинет

  • Леветирацетам

  • Тиагабинет

  • Вальпроатовая кислота

  • Зонисамид.


После консультации, женщины, принимающие короткие курсы препаратов, взаимодействующих с гормональными контрацептивами, могут отдать предпочтение дальнейшему применению используемого в настоящее время метода, даже если необходима другая контрацепция, например, использование презервативов. Однако женщинам, принимающим лекарственные препараты, которые взаимодействуют с гормональными контрацептивами, продленными курсами, следует рекомендовать рассмотреть метод контрацепции, на который не влияет взаимодействие препаратов.
1   2   3   4   5   6

Похожие:

Пероральные гормональные контрацептивы Вовк Ирина Борисовна iconУчебно-методический комплекс по дисциплине «Сольное пение»
...
Пероральные гормональные контрацептивы Вовк Ирина Борисовна iconЗиновьева Ирина Игоревна студент группы тх-1-05 Научный Теплова Татьяна Борисовна доц., д т. н
...
Пероральные гормональные контрацептивы Вовк Ирина Борисовна iconАлександр Николаевич Медведев Ирина Борисовна Медведева Обучение у воды Путь Шоу-Дао 2 isbn 5-85296-010-1
Книга продолжает увлекательное повествование об обучении Александра Медведева у мастера Ли
Пероральные гормональные контрацептивы Вовк Ирина Борисовна iconПрограмма для обучающихся 1-4 классов внеурочная деятельность Составитель программы: Отт Ирина Борисовна, учитель начальных классов моу «сош №28 с уиоп»
Муниципальное общеобразовательное учреждение «Средняя общеобразовательная школа №28 c углубленным изучением отдельных предметов»
Пероральные гормональные контрацептивы Вовк Ирина Борисовна iconСлавянский А. А., Вовк Г. А., Гаврилов А. М. Лабораторный практикум по технологии сахара
Славянский А. А., Вовк Г. А., Гаврилов А. М. Лабораторный практикум по технологии сахара. – М.: Издательский комплекс мгупп, 2003....
Пероральные гормональные контрацептивы Вовк Ирина Борисовна iconСписок учителей гимназии №33 на 2011-2012 учебный год
Пуканова Евгения ГеннадиевнаПискарёва Ирина ВладимировнаПрокофьева Ирина АлександровнаКлищенко Елена ВикторовнаГармаш Наталья БорисовнаОстапенко...
Пероральные гормональные контрацептивы Вовк Ирина Борисовна iconАнтонова Ирина Игоревна студент группы тх-1-07 Научный Теплова Татьяна Борисовна проф., д т. н
Неликвидное сырьё, или технические кристаллы алмаза это дефектное сырьё с низкими качественными характеристиками. Огранка бриллиантов...
Пероральные гормональные контрацептивы Вовк Ирина Борисовна icon5 Глутаминовая и аспарагиновая кислоты
Существуют, впрочем, и еще более медленные уровни регуляции деятельности мозга – это системы нейропептидов и гормональные влияния...
Пероральные гормональные контрацептивы Вовк Ирина Борисовна iconИнформация о публичной лекции Демиденко Юлия Борисовна
Демиденко Юлия Борисовна, искусствовед, член Союза художников Санкт-Петербурга, член Международной ассоциации искусствоведов, член...
Пероральные гормональные контрацептивы Вовк Ирина Борисовна iconИ. А. Хлусов, С. А. Наумов, С. М. Вовк, Н. А. Корнетов1, М. Н. Шписман2
Отделение “Новые медицинские технологии“ Техноцентр “ЛТ“ никиэт министерства атомной промышленности, 1нии психического здоровья тнц...
Разместите кнопку на своём сайте:
Библиотека


База данных защищена авторским правом ©lib.znate.ru 2014
обратиться к администрации
Библиотека
Главная страница